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Quimica medicinal



Final medicinal 1º fecha julio 2009

  1. Daba la penicilina V donde el acido formaba una sal, luego pasaba a éster. Un diester con piridina, luego se metilaba el nitrógeno de la piridina, formaba una sal de ioduro entre el metil de la piridina y el I-.
  1. Había que informar como variaba la lipofilicidad
  1. Que ventajas tenia el compuesto final
  2. Si era posible utizarlo en terapéutica, y que uso tendría.
  1. Un cuadro que pedía, familia qca, mecanismo de acción, acción farmacológica, un fármaco de uso: de una estatina, un inhibidor de la cox, un nucleósido, un inhibidor de la aromatasa.
  1. Formular la estructura de un posible fármaco agonista β1
    1. diseñar 2 metodos experimentales
    1. que requerimiento estructural tiene
    2. formular un antagonista β1
    3. se puede utilizar el mismo método experimental que en a?
Dar la estructura, parte fundamental y mecanismo de acción de 3 anticonvulsivantes

17-02-2009

n IMAO A
  1. FORMULAR EL COMP
  1. ACTIVIDAD RELACIONADA CON O-METOXIBENZAMIDAS
  2. CAMBIO DE LA FAMILIA ANTERIOR (ANALOGO DE A) Y UN POSIBLE METABOLITO
 
  1. CUADRO CON FAMILIA, ESTRUCTURA, ACCION FARMACOLOGICA Y MECANISMO DE ACCION
  1. estructura que todavía nose bien que es se parecia a la meclobemida pero no era, podia ser tambien una mono amino propilo anti H1
  1. DIFENILBUTILPIPERIDINAS(FAMILIA)
  2. FENITOINA(ESTRUCTURA)
  3. PENICILINAS
 

    

  1. DE QSAR: 4 ECUACIONES
  1. justificar que caracteristica del compuesto modula la actividad (elegir una ecuación correcta )
  1. V O F

    LOG P Y PI LOS PUEDO PONES EN UNA MISMA ECUACION MULTIPARAMETRICA

    LA ECUACION 4  SE DESCARTA POR NO SER LA VARIABLES ORTOGONALES

    EL PKA PUEDE USARSE PARA MEDIR LIPOFILIA

    EL COEFICIENTE P OCTANOL/AGUA ES EL UNICO METODA PARA DETERMINAR LIPOFILIA. 
     

    4) TE DABAN UNA ESTRUCTURA DONDE UNA ZONA ERA UNA MOZTAZA NITROGENADA Y LA OTRA ERAN TRES ANILLOS CON UN PAR DE COSAS CUESTION QUE ESA PARTE ERA INTERCALANTE Y LA PRIMERA ALQUILANTE. ESXPLICAR MECANISMO DE ACCION.



final de quimica medicinal tercera fecha del 2008 de diciembre
1- uun cuadro que decia uso,mecanismo de acción, f´romula deesarrollada de un fármaco en uso,
 dede los siguientes fármacos: prodinas, gama aminoacidos, aminoalquileter, aminoalquilesteres.
2- verdadero o falso, justificar con fórmulas los puntos a y c:
a- todos los inhibidores de la síntesis de aácido fólico actúan por el mismo mecanismo.
b-fluoroquinolonas actúan sobre las membranas de las bacterias.
c-los nucleosidos inhibidores de la retrotranscriptasa se usan como antiretrovirales ( era algo asi el enunciado)
d-ciclofosfamida es uun bioprecursor del 5-fluoruracilo.
e-podofilotoxina y epipodofilotoxinas son antitumorales y actúan por el mismo mecanismo.
3- selegilina es una imao B, daban la fórmula.
a-l-dopa es un bioprecursor esquematice.
b-3 ventajas de usar selegilina como adyuvante de la l-dopa
c-por que usa selegilina con l dopa??
d- para que patología se emplea y por qué?
4- daban la fórmula ded una bezodiazzepina que tenia en porsición uno
 un ciclopropil metil en tres tiene uun oxhidrilo, en siete un cloro,
en el aromatico en posición 2' tenia unn fluor, pedian:
a-nombre iupac
b-cuaál es el enantiómero activo? que modificaciones le haría para que tenga potencia con el receptor de la BDZ
 y tenga actividad farmacológica.
c- un metabolito por fase uno y uno por fase dos


24/02/09 Tema 1
 
1) Efedrina
a)Daban el nombre quimico y pedian que escribieramos la estructura
b) A que prototipo se asemeja, sobre que receptor actua, es agonista o antagonista
c) que uso tiene en la medicina actual
d) comparando con el prototipo, que vida media tiene, lipofilicidad, estabilidad y demas en el SNC
 
2) Daban un dibenzociclohepteno con una metilpiperidina, pedian dar el nombre quimico, y la accion farmacologica
Luego presentaban otra estructura con un benceno reemplazado por un tiofeno, aclarar por que tipo de cambio se llega a esta estrucutura, justificar y el tipo de actividad que tiene el farmaco
Presentaban por ultimo una fenotiazina y pedian aclarar otra vez por que tipo de cambio se llegó a la estructura. Expresar como se calcularía la diferencia de logP entre la primer estructura y esta ultima
 
3) Todo de Qsar, daban 4 ecuaciones
1º con n14 r0.33 s0.22
2º con n30 r0.94 s0.22 Ehomo (esterico) y pi
3º con n24 r0.94 s0.22 Ecuacion con ES y B4
4º con n14 r0.97 s0.22 Ehomo
 
elegir que parametro define el comportamiento
 
4 V o F
Homo-Lumo (o algo asi) y tal otro parametro se pueden incluir en una misma ecuacion
la ecuacion 2 se descarta por parsimonia
Craig es un metodo de obtencion de analogos
Se puede incluir en una misma ecuacion Es, lop P y sigma
 
4) Cuadro para completar familia quimica, accion farmacologica, mecanismo y estructura de 1 farmaco de uso actual
estructura de un benceno unido por un lado a un butanoico y por el otro a un n de una mostaza nitrogenada
benzoheteroazepina (familia)
estructura de fenotiazina con cadena puente de 3 C
monobactama (familia)




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